Mikosist

Mycosyst er et bredspektret antifungalt stof, der tilhører klassen af ​​triazolderivater.

Den aktive komponent i Mycosyst er fluconazol, en syntetiseret forbindelse, der tilhører gruppen af ​​triazolstoffer. Det har stærke og selektive egenskaber: det hæmmer produktionen af ​​enzymer, der er nødvendige for patogenes livsstøtte.

I dette tilfælde påvirker det kun patogenet uden at påvirke kroppens enzymer. Fluconazol hæmmer den vitale aktivitet af patogener af slægten Candida af forskellige arter, kryptokokker, skimmelsvampe. Efter indtagelse af stoffet absorberes stoffet hurtigt og næsten fuldstændigt: dets biotilgængelighed når 90%.

Klinisk og farmakologisk gruppe

Forladelsesbetingelser fra apoteker

Udgivet uden læge recept.

Hvor meget koster Mycosyst? Den gennemsnitlige pris på apoteker er på niveauet 700 rubler.

Udstedelsesform og sammensætning

Mykosist er tilgængelig i form af hårde gelatinekapsler på 50, 100 og 150 mg og som en opløsning til infusioner. Oftest i medicinsk praksis anvendes Mikosist 150 i kapsler.

  • Det vigtigste aktive stof er fluconazol.

Mycosyst 50 indeholder 50 mg fluconazol, Mycosyst 100-100 mg og Mycosyst 150 150 mg Fluconazol.

  • I 1 ml af infusionsvæsken indeholder 2 mg fluconazol.

Hjælpe stoffer i sammensætningen af ​​mykosist er:

  • kapsler - kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat, povidon, talkum, majsstivelse, lactose;
    opløsning - destilleret vand og natriumchlorid.

Farmakologisk virkning

Fluconazol er en repræsentant for klassen af ​​triazolderivater og henviser til selektive inhibitorer af syntesen af ​​steroler, der forekommer i svampeceller. Det er i stand til at blokere processen med at omdanne lanosterol svampe på celleniveauet til ergosterol. En stigning i permeabiliteten af ​​cellemembranen blev noteret. Det er ikke karakteristisk for androgen aktivitet.

Dette præparat udviser en høj effektivitet i behandling af sygdomme, som forårsager Candida spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp., Coccidioides immitis Blastomyces dermatitidis, og så videre.

Når du modtager kapsler inde i kroppen eller introducerer det, undergår fluconazol en god absorption med en biotilgængelighed på omkring 80-90%. Fødeindtagelse påvirker ikke dets absorption. Behandling med dette lægemiddel starter som regel med en højere dosis for at øge koncentrationen af ​​stoffet og fuldstændig genopretning. Hovedkomponenten findes i stort set alle væv, fysiologiske væsker, da det let overvinder alle barrierer i kroppen. Mikosist udskilles af nyrerne.

Indikationer for brug

Hvad hjælper? Mykosist er ordineret til følgende sygdomme:

  1. Mykosis af den inguinale region, bagagerum, hud.
  2. Genital candidiasis: vaginal (kronisk eller akut tilbagevendende).
  3. Candidiasis af slimhinderne: mundhulen (herunder atrofisk candidiasis i mundhulen, forårsaget af slid på tandproteser), spiserør, svælg; candiduria; ikke-invasive bronchopulmonale infektioner; forebyggelse af re-udvikling af oropharyngeal candidiasis hos patienter med aids.
  4. Deep endemiske mykoser (herunder paracoccidioidomycosis, coccidioidomycosis og histoplasmosis hos patienter med normal immunitet).
  5. Forebyggelse af svampeinfektioner hos patienter med ondartede neoplasmer, der er prædisponeret for sådanne infektioner som følge af strålebehandling eller kemoterapi med cytostatika.
  6. Cryptococcosis: forebyggelse af tilbagefald af cryptococcose hos patienter med AIDS, transplantation eller andre tilfælde af immundefekt, cryptococcal sepsis, cryptococcal meningitis, kryptokok infektioner i hud og lunger.
  7. Generaliseret candidiasis, dissemineret candidiasis, candida og andre former for invasive Candida-infektioner (øjne, endokardiale, mave, urin- og luftvejene), herunder patienter modtog et forløb immunosuppressiv eller cytostatisk terapi, samt tilstedeværelsen af ​​andre faktorer, som disponerer for candidiasis - behandling og forebyggelse.

Kontraindikationer

  1. Kombination med astemizol;
  2. Mangel på lactase, lactoseintolerans, glucose-galactosemalabsorption (til kapsler);
  3. Amningstiden (i modermælk er lægemidlet indeholdt i samme koncentration som i plasma);
  4. Samtidig anvendelse med terfenadin (ved konstant modtagelse fluconazol 400 mg dagligt eller højere) og cisaprid, som følge af QT interval forlængelse begge lægemidler og øget risiko for alvorlig hjertearytmi;
  5. Overfølsomhed over for bestanddelene af midlet eller til en lignende struktur af azolforbindelser.

Relativ (brug med ekstrem forsigtighed, som muligt udvikling af komplikationer):

  1. Nyre- og / eller leversvigt;
  2. Intolerance overfor acetylsalicylsyre;
  3. Samtidig brug med rifabutin (kan udvikle uveitis);
  4. Potentielt proaritmogene tilstande hos patienter med flere risikofaktorer (organisk hjertesygdom, kombination med lægemidler, der forårsager arytmier, elektrolytbalanceforstyrrelser);
  5. Udbrud af udslæt mod baggrunden for brugen af ​​fluconazol hos patienter med invasive / systemiske svampeinfektioner samt overfladisk svampeinfektion;
  6. Kombination med andre lægemidler metaboliseret af isoenzym i cytokrom P450-systemet.

Under graviditet er brugen af ​​Mycosyst kun mulig efter en omhyggelig sammenhæng mellem de forventede fordele ved at tage stoffet og risikoen for at udvikle bivirkninger.

Anvendes under graviditet og amning

Da den aktive ingrediens Mikosista - fluconazol passerer placenta til fosteret og modermælk, befinder sig i dem i samme koncentration som i blodet hos kvinder, så at bruge det under graviditet og amning er kun muligt, hvis den forventede fordel er større end den potentielle risiko for barnet.

På nuværende tidspunkt, da den engangs-brug og et temmelig stort antal observationer, der er vist i praksis uskadelighed af lægemidlet til fosteret, læger mener Mikosista anvendelse til behandling af vaginal gær infektion under graviditet og amning er helt sikker. I andre tilfælde, hvor det antages en langvarig brug Mikosista, er det kontraindiceret til gravide og ammende kvinder.

Dosering og indgivelsesvej

I brugsanvisningen angives, at kapslerne Mikosist bør tages indeni. Voksne anbefales at anvende følgende doseringsregime:

  1. Ved kryptokokinfektioner er den sædvanlige dosis fluconazol 400 mg 1 gang dagligt på den første behandlingsdag yderligere - 200-400 mg 1 gang / dag. Varigheden af ​​behandling for kryptokokinfektioner afhænger af den kliniske effekt, bekræftet ved mykologisk undersøgelse, og ligger normalt fra 6 til 8 uger.
  2. Den anbefalede behandlingsvarighed for kryptokok-meningitis er 10-12 uger efter et negativt resultat af en mikrobiologisk undersøgelse af en prøve af cerebrospinalvæske.
  3. For at forhindre gentagelse af kryptokok-meningitis hos AIDS-patienter, er fluconazol foreskrevet i en dosis på mindst 200 mg / dag i lang tid efter afslutningen af ​​den fulde behandling af primær terapi.
  4. Med candidæmi, dissemineret candidiasis og andre invasive candidiasisinfektioner er dosen af ​​fluconazol 400 mg på den første dag og 200 mg på efterfølgende dage. Om nødvendigt kan dosis af lægemidlet øges til 400 mg / dag. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af klinisk effektivitet.
  5. Ved alvorlig systemisk candidiasis er det muligt at øge dosen til 800 mg / dag. Varigheden af ​​terapi afhænger af klinisk effektivitet. Skal fortsætte mindst 2 uger efter modtagelse af negative blodkulturer eller efter forsvinden af ​​symptomerne på sygdommen.
  6. Med atrofisk candidiasis i mundhulen i forbindelse med slid på tandproteser ordineres fluconazol normalt ved 50 mg 1 gang / dag i 14 dage i kombination med antiseptiske midler til protesebehandling.
  7. Med oropharyngeal candidiasis, herunder patienter med nedsat immunitet, er den sædvanlige dosis fluconazol 50-100 mg 1 gang / dag i 7-14 dage. For at forhindre gentagelse af oropharyngeal candidiasis hos AIDS-patienter efter fuldførelse af den primære terapi - 150 mg en gang om ugen. Om nødvendigt kan behandlingen forlænges, især ved alvorlige immunitetsforstyrrelser.
  8. I andre Candida-infektioner, såsom esophagitis, noninvasive bronkopulmonale infektioner candiduria, candidiasis af hud og slimhinder daglig dosis på 50-100 mg i løbet af 14-30 dage.
  9. Ved svær candidiasis i slimhinderne - 100-200 mg / dag.
  10. Med vaginal candidiasis - 150 mg en gang. For at reducere hyppigheden af ​​tilbagefald, en gang om måneden, anvendes 150 mg i 4-12 måneder, nogle gange kan hyppigere anvendelse være nødvendig.
  11. Til forebyggelse af svampeinfektioner hos patienter med ondartede svulster i fluconazol dosis er 50 mg 1 gang / dag, så længe patienten er i høj risiko som følge af den cytostatiske eller stråleterapi.
  12. Med dybe endemiske mykoser kan det være nødvendigt at bruge stoffet i en dosis på 200-400 mg / dag i 2 år. Varigheden af ​​behandlingen bestemmes individuelt; det kan være 11-24 måneder med coccidioidomycosis; 2-17 måneder med paracoccidioidomycose og 3-17 måneder med histoplasmose.
  13. Til forebyggelse af candidiasis er den anbefalede dosis fluconazol 50-400 mg 1 gang dagligt afhængigt af graden af ​​risiko for svampeinfektion. Hvis der er en høj risiko for generaliseret infektion, for eksempel hos patienter med forventet alvorlig eller vedvarende neutropeni, er den anbefalede dosis 400 mg 1 gang / dag. Fluconazol er ordineret flere dage før forventet udseende af neutropeni; efter en stigning i antallet af neutrofile mere end 1000 / μl fortsættes behandlingen i yderligere 7 dage.

Hos børn bestemmes varigheden af ​​behandlingen af ​​den kliniske og mykologiske effekt. Den daglige dosis for denne aldersgruppe af patienter bør ikke overstige antallet af voksne.

Bivirkninger

I terapiperioden kan Mikosist opleve bivirkninger fra nogle legemsystemer:

  1. Nervesystemet: Kramper, svimmelhed, hovedpine;
  2. Organer af hæmatopoiesi: agranulocytose, neutropeni, trombocytopeni, leukopeni;
  3. Metabolisme: hypokalæmi, hypertriglyceridæmi, hypercholesterolemi;
  4. Kardiovaskulært system: flutter / fibrillering af ventriklerne, en stigning i elektrokardiogramvarigheden af ​​QT-intervallet;
  5. Fordøjelsessystemet: overtrædelse (hepatocellulær nekrose, herunder fatal, hepatitis, gulsot, forhøjet alkalisk phosphatase, levertransaminaser, hyperbilirubinæmi), leverfunktionen, ændringer i smag, flatulens, mavesmerter, kvalme, diarré, opkastning;
  6. Allergiske reaktioner: astma (ofte intolerante ACK), anafylaktiske reaktioner (herunder kløe, angioødem, nældefeber, hævelse af ansigtet), Lyell syndrom, erythema multiforme (herunder Stevens-Johnsons syndrom), hududslæt;
  7. Andet: Alopeci, nedsat nyrefunktion.

overdosis

Ved et betydeligt overskud af den anbefalede terapeutiske dosis af mikosistkapsler udvikles kvalme, opkastninger, kramper og psykiske lidelser med paranoide manifestationer og hallucinationer.

I dette tilfælde udføres vask af mave, tarm, indtag af tarmsorbenter (aktivt kul), symptomatisk behandling samt hæmodialyse (hardwarerensning af blodet).

Særlige instruktioner

Det er nødvendigt at fortsætte behandlingen med lægemidlet "Mycosyst", indtil klinisk hæmatologisk remission fremkommer.

For tidlig ophør af behandling er fyldt med tilbagefald. Som tidligere nævnt bør patienter med nedsat nyrefunktion anvende medicinen så nøje som muligt, da det udskilles hovedsageligt af nyrerne. Dosering med langvarig behandling bør foretages, givet QC. Nogle gange forårsager brugen af ​​fluconazol toksiske virkninger på leveren, så det er nødvendigt at overvåge funktionen af ​​dette organ. Hvis der opstår tegn på læsion, skal lægemidlet afbrydes.

Patienter, der modtog mikosist, fik sjældne tilfælde af eksfolierende hudreaktioner, for eksempel toksisk epidermal nekrolyse og Stevens-Johnsons syndrom. Patienter med ondartede neoplasmer og aids er mere tilbøjelige til at udvikle alvorlige hudreaktioner med lægemidler indeholdende fluconazol. Hvis udslæt forekommer under behandlingen af ​​en overfladisk svampeinfektion, skal lægemidlet kasseres.

Hvis udslæt forekommer hos personer med invasiv eller systemisk svampeinfektion, skal lægen styrke observationen og afbryde lægemidlet i tilfælde af, at flere former for erytem eller bullous læsioner udvikler sig. Under behandlingen med lægemidlet "Mycosyst" (anmeldelserne bekræfter dette) kan der opstå svimmelhed, så patienterne skal være meget forsigtige, når de arbejder med maskiner og kørende køretøjer.

Drug Interactions

Ved brug af lægemidlet er det nødvendigt at tage hensyn til interaktionen med andre lægemidler:

  1. Fluconazol kan, når det tages samtidig, forlænge T1 / 2-derivaterne af sulfonylurinstoffer, så i kombination bør muligheden for at udvikle hypoglykæmi overvejes.
  2. Hos patienter, der får fluconazol og indirekte antikoagulantia i kumarinserien, er nøje overvågning af protrombintiden nødvendig, da den kan stige.
  3. Ved samtidig administration af rifampicin og fluconazol reducerer Cmax og T1 / 2 sidstnævnte, så hvis det er nødvendigt, bør kombineret brug øge dosis fluconazol.
  4. Samtidig brug af fluconazol og phenytoin kan ledsages af en forøgelse af koncentrationen af ​​phenytoin i klinisk signifikant grad, hvilket kræver en reduktion i dosis.
  5. Den kombinerede anvendelse af fluconazol og rifabutin ledsages af en stigning i serumkoncentrationen af ​​sidstnævnte, evt. Udviklingen af ​​uveitis.
  6. I betragtning af forekomsten af ​​alvorlige livstruende arytmier hos patienter, der tager antisvampemidler - azolderivater i kombination med terfenadin, er deres fælles administration kontraindiceret.
  7. Med den kombinerede anvendelse af fluconazol og cyclosporin anbefales det at overvåge koncentrationen af ​​sidstnævnte i blodet, da det kan stige.
  8. Når det kombineres med fluconazol, er der en stigning i koncentrationen af ​​zidovudin i blodplasmaet. Patienter, der får denne kombination, bør observeres for at identificere bivirkninger af zidovudin.
  9. Ved samtidig administrering af fluconazol og cisaprid er tilfælde af uønskede reaktioner fra hjertet, herunder paroxysmer af ventrikulær takykardi, blevet beskrevet. Samtidig modtagelse er kontraindiceret.
  10. Samtidig anvendelse af fluconazol og midazolam fører til en signifikant stigning i koncentrationen af ​​sidstnævnte i blodplasma og risikoen for udvikling af psykomotoriske reaktioner.
  11. Administrationen af ​​fluconazol fører til et fald i den gennemsnitlige clearance af theophyllin fra blodplasmaet, og risikoen for toksisk theophyllin og dens overdosis øges.
  12. Ved samtidig administrering af fluconazol og hydrochlorthiazid øges koncentrationen af ​​fluconazol i blodplasma med 40%.
  13. Der bør udvises forsigtighed, når fluconazol anvendes til patienter, der samtidig modtager andre lægemidler, der metaboliseres af isoenzym i cytokrom P450-systemet.
  14. Ved samtidig administration af fluconazol og tacrolimus øges koncentrationen af ​​sidstnævnte i serum, hvilket medfører en øget risiko for nefrotoksicitet.

anmeldelser

Vi hentede nogle anmeldelser af folk, der tog stoffet Mikosist:

  1. Maria. Da jeg drak mikosisit trøske, jeg fik ud af allergi i form af sår i munden og spiste troede, at der var noget galt. En måned senere, igen klatrede trøske mikosist drak her så smertefulde sår i munden og fik og på læberne, lidt to uger kunne der ikke, intet hjalp, dermatologer også kunne ikke hjælpe, før sig selv ikke er bestået. Det er bedre at behandle thrush med et kursus mere sparsomt eller aktuelt applikationspreporatami, mindre koncentrisk.
  2. Elena. Under graviditeten udviklede jeg en candidiasis af vaginal slimhinden mod en baggrund med nedsat immunitet. Lægen undersøgte og ønskede at udnævne Mikosist, men besluttede at truslen mod barnet er højere og foreskrev en analog af Mycosyst. Jeg var glad for, at han tog sig af det fremtidige barns sundhed og først efterfølgende læste anmeldelser om dette stof og var tilfreds med effekten.
  3. Svetlana. Jeg ved ikke hvorfor, men jeg har en spøgelse en eller to gange om året. Min mand blev aldrig syg, der var ingen andre partnere. Også i det er jeg sikker på, at jeg ville vide, om han gik til siden. Lægen siger bare en genetisk disposition. Jeg plejede at behandle dyre piller, nu skiftede jeg til mikosist. En tablet og hvordan man fjerner den. Og det er ikke så dyrt. Under alle omstændigheder har jeg ikke set nogen analoger, jeg råder alle sammen.

analoger

Strukturelle analoger for det aktive stof:

  • Vero Fluconazole;
  • Sanovels disorel;
  • Diflazon;
  • Diflucan;
  • Maicon;
  • Medoflyukon;
  • mikomaks;
  • Mikoflyukan;
  • Nofung;
  • Prokanazol;
  • Fangiflyu;
  • Flukozan;
  • Flukozid;
  • Flukomabol;
  • Flukomitsid;
  • fluconazol;
  • Flukonorm;
  • Flukoral;
  • Flukorus;
  • Flyukorem;
  • Flucostat;
  • forkan;
  • Fungolon;
  • Tsiskan.

Inden du bruger analoger, skal du kontakte din læge.

Mykosist eller Fluconazol - hvilket er bedre?

Begge stoffer er antifungale med samme aktive stof, men Mycosyst er originalen, og Fluconazol er en generisk. Den proprietære medicin indeholder et rent aktivt stof uden urenheder, så det tolereres godt, hurtigtvirkende og har mindst bivirkninger.

I det generiske lægemiddel observeres kun koncentrationen af ​​det aktive stof, men dets tolerabilitet og kvalitet må ikke kontrolleres.

Opbevaringsforhold og holdbarhed

Holdbarheden af ​​Mikosist kapsler er 5 år. De bør opbevares på et tørt sted, der er utilgængeligt for børn ved en lufttemperatur på ikke over + 30 ° C.

Mikosist

Beskrivelsen er aktuelt 2016/06/26

  • Latinske navn: Mycosyst
  • ATX kode: J02AC01
  • Aktiv ingrediens: Fluconazol (Fluconazol)
  • producent: Gedeon Richter, Ungarn

struktur

Mikosista indeholder en aktiv komponent: fluconazol.

Yderligere bestanddele af lægemidlet i kapsler: siliciumdioxidkolloid, magnesiumstearat, talkum, majsstivelse, povidon, lactose Vandfrit.

I opløsning til infusioner er der i tillæg til basismaterialet også natriumchlorid og vand til injektion indeholdt.

Udstedelsesform

Produceret Mikosist i form af kapsler og opløsning til infusion.

Kapsler 50 mg, 100 mg og 150 mg pakkes i blister, 1, 2 eller 4 pr. Pakning.

Infusionsopløsning placeret i et glas, omhyggeligt lukket hætteglas og emballeret med holderen plast til droppers.

Farmakologisk aktivitet

Alle former for lægemidlet besidder svampedræbende handling.

Farmakodynamik og farmakokinetik

stof fluconazol er en repræsentant for klassen af ​​derivater triazol og refererer til selektive synteseinhibitorer steroler, forekommer i svampes celler. Det er i stand til at blokere processen med at omdanne lanosterol svampe på celle niveau i ergosterol. En stigning i permeabiliteten af ​​cellemembranen blev noteret. Det er ikke karakteristisk for androgen aktivitet.

Dette præparat udviser en høj effektivitet i behandling af sygdomme, som forårsager Candida spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp., Coccidioides immitis Blastomyces dermatitidis, og så videre.

Når du modtager kapsler inde i kroppen eller introducerer det, undergår fluconazol en god absorption med en biotilgængelighed på omkring 80-90%. Fødeindtagelse påvirker ikke dets absorption. Behandling med dette lægemiddel starter som regel med en højere dosis for at øge koncentrationen af ​​stoffet og fuldstændig genopretning. Hovedkomponenten findes i stort set alle væv, fysiologiske væsker, da det let overvinder alle barrierer i kroppen. Mikosist udskilles af nyrerne.

Indikationer for brug

Dette præparat er angivet til anvendelse i:

  • forskellige former cryptococcose;
  • behandling og forebyggelse candidiasis;
  • forebyggelse svampeinfektioner hos patienter med maligne neoplasmer, have en forudsætning for sådanne infektioner på grund af kemoterapi med cytostatika, strålebehandling og så videre;
  • mykoser hud forskellige lokalisering og andre svampe læsioner af huden.

Kontraindikationer

Ikke udnævnt til Mikosist med:

  • følsomhed over for det
  • lactoseintolerans, laktasemangel og glucose-galactosemalabsorption - til kapsler;
  • amning.

ved af graviditeten lægemidlet administreres med forsigtighed og sammenligner fordelene ved behandling med mulig skade for fosteret.

Bivirkninger

Behandling med Mycosyst kan ledsages af bivirkninger, der påvirker forskellige systemer og organer. Derfor er symptomer som: tkvalme, opkastning, mavesmerter, diarré, flatulens, perversion af smag, problemer med leverets arbejde, hovedpine, kramper, svimmelhed.

Det er også muligt, at der er en forstyrrelse i arbejdet med hæmatopoiesis, udvikling allergiske reaktioner og andre funktionsfejl i kroppen.

Instruktioner til brug Mikosista (Metode og dosering)

Lægemidlet Mikosistiske instruktioner til brug anbefaler at tage eller injicere intravenøst ​​afhængigt af doseringsformen. I dette tilfælde kræver overgangen fra en form til en anden ikke en ændring i den daglige dosis.

Det skal bemærkes, at formålet med dosering, terapeutisk regime og varighed af anvendelse afhænger af sygdommens type og kompleksitet såvel som patientens individuelle karakteristika. Under indgivelsen af ​​kapsler anvendes der normalt en dosis på 100 eller 150 mg, som kan fordobles i begyndelsen af ​​behandlingen. Under alle omstændigheder er dette kun muligt under tilsyn af den behandlende læge.

overdosis

Forekomst af en utilsigtet overdosis kan manifesteres af sådanne symptomer som diarré, kvalme, opkastning, krampeanfald, hallucinationer.

For at eliminere tegn på overdosering, symptomatisk behandling, herunder gastrisk skylning, hæmodialyse, tvunget diurese og så videre.

interaktion

Når du ordinerer dette lægemiddel sammen med de coumarinske antikoagulanter, skal du omhyggeligt overvåge PV'en, som kan øges.

Kombinationen med sulfonylurinstoffer kan forårsage udvikling hypoglykæmi.

Samtidig brug med Phenytoin, zidovudin og cyclosporin fører ofte til en stigning i deres koncentration, så en korrektion af dosering er påkrævet. rifampicin kan reducere koncentrationen af ​​fluconazol.

Mykosist kan øge serumkoncentrationen rifabutin, hvilket fører til udvikling af uveitis.

Kontraindiceret samtidig brug med Terfenadin, cisaprid, theophyllin, midazol, takrolimus, da dette kan blive en alvorlig trussel mod patientens helbred og liv.

Særlige instruktioner

Det er nødvendigt at udføre fluconazolbehandling før fuldstændig klinisk og hæmatologisk remission. Når behandlingen stopper for tidligt, kan der være et tilbagefald.

Forsigtighed ved at ordinere lægemidlet er påkrævet for patienter, der lider af nyreinsufficiens og nedsat leverfunktion.

Under modtagelse af fluconazol kan forekomme svimmelhed, Derfor skal man være opmærksom på transportstyring og udføre arbejde, der kræver ekstrem forsigtighed.

Salgsbetingelser

Lægemidlet i kapsler udleveres uden recept.

Mens infusionsopløsningen kun kan købes på recept.

Opbevaringsforhold

Opbevaring af lægemidlet er muligt under normale forhold, på et sted, der ikke er tilgængeligt for børn.

Udløbsdato

Analoger af mykosist

Mykosistens vigtigste analoger: Fluconazol, Mycoflucan, Diflucan, Mycomax, Flucostat, Flucosan og andre.

Mykosist eller Fluconazol - hvilket er bedre?

Dette lægemiddel har mange analoger, en af ​​dem er fluconazol. Derfor er patienter altid bekymrede over spørgsmålet om hvilke af disse lægemidler der er bedre. Faktum er, at hovedstofet af hver af disse lægemidler er fluconazol. Hvad angår effektiviteten af ​​disse lægemidler, kan den ikke komme i tvivl. Men individuel tolerance kan variere. I andre, såvel som deres omkostninger.

Anmeldelser af Mikosiste

I netværket er der mange anmeldelser om Mikosist, som i de fleste tilfælde er meget positive. Dette lægemiddel diskuteres aktivt af patienter, der tog det i behandlingsperioden candidiasis. Samtidig bemærker de deres høj effektivitet og opnåelse af et bæredygtigt resultat i sammenligning med andre populære midler fra trøske.

Der er også diskussioner om muligheden for at bruge dette lægemiddel under graviditet. Faktum er, at mange antisvampemidler er kontraindiceret til brug i denne periode. Men Mikosist 150 mg kan anvendes under graviditet med maksimal forsigtighed.

Nogle patienter hævder dog, at behandling med dette lægemiddel ikke har bragt dem lindring. Det beskriver også tilfælde, hvor de senere symptomer manifesteres igen efter at have slået af med sygdommen. Typisk sker dette, når lægemidlet tages alene eller ikke gennemgår et komplet terapeutisk forløb.

Det bliver således klart, at behandling med dette lægemiddel kan være både yderst effektiv og ikke føre til et positivt resultat. Derfor er det vigtigt at vælge den rigtige medicin, til at overvåge den terapeutiske proces og manglende nå et godt resultat at tilbringe en passende erstatning i tide, og det er i stand til at gøre kun en kvalificeret specialist.

Pris Mikosista, hvor kan man købe

Prisen på Mycosyst i tabletter (50 mg) og kapsler varierer mellem 290-2250 rubler.

Køb en løsning til infusioner kan prises fra 418 rubler.

Prisen på Mikosista 150 mg i apoteker er fra 290 rubler.

Mikosist

Brugsanvisning:

Priserne i onlineapoteker:

Mykosist er et lægemiddel med en svampeffekt.

Udstedelsesform og sammensætning

Mykosist er tilgængelig i to doseringsformer:

  • Infusionsvæske, opløsning: klar, farveløs eller let farvet (100 ml i flasker, 1 flaske i papkasse);
  • Kapsler: hård, gelatineagtig, med en uigennemsigtig hvid krop (L500), fyldt inde med et pulver af næsten hvid eller hvid farve eller pulveragtig tæt masse; 50 mg - størrelse 4, med et lyseblå uigennemsigtigt låg (L910) (7 stk i blister, 1 blister i papkasse); 100 mg - størrelse 2, med turkis uigennemtrængeligt låg (L890) (7 stk i blister, 1 eller 4 blister i papkasse); 150 mg - størrelse 1, med et blåt uigennemsigtigt låg (L860) (1 stk i blister, 1, 2 eller 4 blister i en kartonbundt).

Sammensætningen af ​​1 kapsel omfatter:

  • Aktivt stof: fluconazol - 50/100/150 mg;
  • Hjælpekomponenter (kapsler 50/100/150 mg): magnesiumstearat - 1,2 / 2,4 / 3,6 mg, povidon - 3,6 / 7,2 / 10,8 mg, vandfri laktose - 49, 5/99 / 148,5 mg majsstivelse - 12,1 / 24,2 / 36,3 mg talkum 3,3 / 6,6 / 9,9 mg kolloidt siliciumdioxid 0,3 / 6 / 0,9 mg;
  • Hætten (50/100/150 mg kapsler, henholdsvis): titandioxid (E171, CI77891) - 4/4 / 1,5% indigo (E132, CI73015) - 0,0086 / 0,0471 / 0,2513 %, gelatine - op til 100% (til alle former for kapsler);
  • Kroppen (henholdsvis kapsler 50/100/150 mg): titandioxid (E171, C.I.77891) - 2/2/2%, gelatine - op til 100% (til alle former for kapsler).

Sammensætningen af ​​10 ml af opløsningen til infusioner indbefatter:

  • Aktivt stof: fluconazol - 20 mg;
  • Hjælpekomponenter: natriumklorid - 90 mg, vand til injektion - op til 10 ml.

Indikationer for brug

  • Generaliseret candidiasis: candida, dissemineret candidiasis og andre former for invasive Candida-infektioner (infektioner i øjet, endokardiet, abdominal, urin- og luftvejene), herunder patienter modtog et forløb cytotoksisk eller immunosuppressiv behandling, samt tilstedeværelsen af ​​andre faktorer, som disponerer for udvikling af candidiasis (med et helbredende og profylaktisk mål)
  • Cryptococcosis: cryptococcal infektion i huden og lunger, cryptococcal meningitis og sepsis, cryptococcosis med erhvervet immundefektsyndrom (med henblik på forebyggelse af tilbagefald); når organtransplantation eller andre tilfælde af immundefekt
  • Candidiasis af slimhinder, inkl. candidiasis i spiserøret, svælg, mundhule (herunder atrofisk candidiasis forbundet med slid på proteser) samt candiduri, ikke-invasive bronchopulmonale infektioner;
  • Genital candidiasis: vaginal (kronisk tilbagevendende eller akut form); Candida balanitis (kapsler);
  • Svampeinfektioner hos patienter med ondartede neoplasmer, der er prædisponeret for udviklingen af ​​sådanne infektioner på grund af kemoterapi med cytostatika eller strålebehandling orofaryngeal candidiasis hos patienter med aids (med henblik på forebyggelse);
  • Hud mykoser, herunder mycosis af inguinal regionen og bagagerummet;
  • Deep endemiske mykoser, herunder coccidioidose, histoplasmos og paracoccidioidose hos patienter med normal immunitet;
  • Onychomycosis, fod mykoser, pityriasis lichen (kapsler).

Kontraindikationer

  • Lactoseintolerans, laktasemangel, glucose-galactosemalabsorption;
  • Samtidig anvendelse med terfenadin (med konstant indtagelse af Mycosyst i en daglig dosis på 400 mg), bidrager cisaprid (lægemidler til en øget risiko for alvorlig hjertearytmi og forlængelse af QT-intervallet);
  • Samtidig anvendelse med astemizol
  • Amningstiden;
  • Overfølsomhed over for stoffets komponenter eller andre nært beslægtede azolforbindelser.

Relativ (Mycosyst bør anvendes med forsigtighed under følgende forhold / betingelser):

  • Lever og / eller nyreinsufficiens;
  • Udslæt ved anvendelse af lægemidlet hos patienter med systemiske og / eller invasive svampeinfektioner og overfladiske svampesygdomme;
  • Potentielt proaritmogene tilstande hos patienter med flere risikofaktorer, herunder elektrolytbalanceforstyrrelser, organiske hjertesygdomme, samtidig brug med arytmiafremkaldende stoffer;
  • Intolerance overfor acetylsalicylsyre;
  • Samtidig brug med terfenadin (med en daglig dosis fluconazol op til 400 mg);
  • Samtidig brug med rifabutin eller andre lægemidler, der metaboliseres med deltagelse af cytokrom P450-systemet;
  • Graviditet.

Dosering og administration

Mykosist i form af en infusionsvæske indgives intravenøst ​​i en dosis på højst 20 mg (10 ml) pr. Minut; kapsler skal tages oralt.

Korrigere den daglige dosis i overgangen fra en doseringsform til en anden bør ikke være.

Voksne anbefales at anvende følgende doseringsregime:

  • Dissemineret candidiasis, candidæmi og andre invasive infektioner forårsaget af Candida svampe: på den første dag - ved en daglig dosis på 400 mg og derefter på 200 mg dagligt. Om nødvendigt øges dosis 2 gange med alvorlig systemisk candidiasis - op til 800 mg dagligt. Varigheden af ​​kurset afhænger af lægemidlets kliniske effektivitet, mens anvendelsen af ​​Mycosyst bør fortsættes i mindst 14 dage efter forsvinden af ​​symptomer på sygdommen eller med bekræftelse af negative blodkulturer;
  • Cryptococcal infektion: den første dag - en daglig dosis på 400 mg, derefter - 1 gange om dagen, 200-400 mg. Kursets varighed bestemmes af bekræftede resultater af mykologiske undersøgelser med klinisk effekt. Den mest almindelige terapi er fra 6 uger til 2 måneder. Ved behandling af kryptokok meningitis vist Mikosista mere langvarig brug - fra 2 uger til 10 måneder efter et negativt resultat på mikrobiologisk undersøgelse af en prøve af cerebrospinalvæske. anbefales langtidsbrug Mikosista 200 mg pr dag i slutningen af ​​et fuldt behandlingsforløb med primær terapi for at forebygge tilbagefald af kryptokok meningitis patienter med AIDS;
  • Atrofisk candidiasis i mundhulen i forbindelse med proteser: 14 dage i en daglig dosis på 50 mg. Terapi bør kombineres med anvendelse af antiseptiske midler til behandling af protesen;
  • Orofaryngeal candidiasis, herunder patienter med nedsat immunitet: 7-14 dage i en daglig dosis på 50-100 mg. For at forhindre aids-patienter efter at have fuldført den primære terapi, ordineres Mycosyst 150 mg en gang hver 7. dag. Om nødvendigt (især ved alvorlige immunitetsforstyrrelser) øges behandlingsvarigheden;
  • Andre candida infektion (candiduria, øsofagitis, ikke-invasive bronkopulmonale infektioner, candidiasis af hud og slimhinder): 14-30 dage ved en daglig dosis på 50-100 mg;
  • Vaginal candidiasis: en gang 150 mg. For at reducere hyppigheden af ​​tilbagefald Mikosist i samme dosis bør tages 1 gang pr. Måned i 4-12 måneder, i nogle tilfælde hyppigere brug;
  • Alvorlig candidiasis af slimhinder: 100-200 mg pr. Dag;
  • Balanitis forårsaget af Candida spp.: En gang 150 mg mykosist i form af kapsler;
  • Profylakse af candidiasis: Den daglige dosis bestemmes af graden af ​​risiko for svampeinfektion og kan variere fra 50 til 400 mg. Hvis der er en høj risiko for generaliseret infektion (for eksempel patienter med vedvarende vedvarende eller forventet alvorlig neutropeni), ordineres Mycosyst 400 mg dagligt. Lægemidlet bør startes flere dage før den forventede udvikling af neutropeni, efter at antallet af neutrofiler er blevet større end 1000 / mm3, bør behandlingen fortsætte i yderligere 7 dage;
  • Svampeinfektioner hos patienter med cancer (forebyggelse) fremstilling i daglig dosis på 50 mg, der skal tages op, indtil patienten er i høj risiko som følge af udførelsen cytostatisk eller strålebehandling;
  • Pityriasis: 2 doser på 300 mg mykosist i form af kapsler med en pause på 7 dage. I nogle tilfælde må du måske tage en tredje dosis - 300 mg med samme pause, men ofte nok og en enkeltdosis på 300 mg. Som et alternativ behandlingsregime er daglig indtagelse af 50 mg Mycosyst per dag i 2 uger til 1 måned muligt;
  • Mykose i huden (herunder candidiasis), herunder mycosis i inguinalområdet, stopper: 50 mg om dagen eller 1 gang pr. 7 dage for 150 mg af lægemidlet i kapselform. Typisk varierer varigheden af ​​behandlingen inden for 7-14 dage, men i behandlingen af ​​fod mycoser er det muligt at øge det i 42 dage;
  • Dyb endemiske mykoser: 200-400 mg pr. Dag i 2 år. Varighed af terapeutiske forløb bestemmes individuelt: paracoccidioidose - 2-17 måneder, coccidioidose - 11-24 måneder, histoplasmosis - 3-17 måneder;
  • Onychomycosis: 150 mg Mycosyst i kapselform en gang hver 7. dag. Lægemidlet bør fortsættes, indtil det sunde negle erstattes af den inficerede helt. Ofte for gentagen vækst af negle på fingre og tæer fortsætter med at tage stoffet i henholdsvis 3 til 6 og 6 til 12 måneder.

Hos børn bestemmes varigheden af ​​behandlingen af ​​den kliniske og mykologiske effekt. Den daglige dosis for denne aldersgruppe af patienter bør ikke overstige antallet af voksne. Mykosist bør påføres dagligt 1 gang om dagen.

Børn anbefales at følge følgende doseringsregime:

  • Cryptokokinfektion og generaliseret candidiasis: 6-12 mg / kg pr. Dag (bestemt af sygdomsforløbet)
  • Candidiasis af slimhinder: 3 mg / kg pr. Dag. Indgivelsen af ​​en chokdosis af Mikosyst (2 gange den sædvanlige dosis) tillades på den første behandlingsdag;
  • Svampeinfektion hos børn immunkompromitterede, hos hvem risikoen for infektion i forbindelse med neutropeni opstår på grund af cytotoksisk kemoterapi eller strålebehandling (profylakse) af 3-12 mg / kg per dag (afhængigt af varigheden og sværhedsgraden af ​​konservering-induceret neutropeni).

Nyfødte fluconazol output langsommere, så de første 14 levedage Mikosist bør anvendes i samme dosis (i mg hvert 1. kg legemsvægt) som for ældre børn, og samtidig øge intervallet mellem anvendelsen af ​​lægemidlet til 72 timer. Børn 3-4 uger af livet, er lægemidlet foreskrevet med en pause på 48 timer.

Til patienter i avanceret alder i mangel af funktionelle forstyrrelser af nyrerne, er der ikke behov for korrektion af dosisregimen af ​​mykosist.

Patienter med nyresvigt ved en enkelt anvendelse af dosisjustering er ikke påkrævet. Til kursusudnævnelser skal chokdosis (fra 50 til 400 mg) i første omgang anvendes, så den daglige dosis justeres som følger (hyppigheden af ​​påføring er 1 gang om dagen):

  • Kreatininclearance større end 50 ml pr. Minut: 100% anbefalet (som angivet) doser;
  • Kreatininclearance mindre end 50 ml pr. Minut (uden dialyse): 50% af den anbefalede dosis (som angivet).

Patienter med permanent dialyse efter hver session foreskrives 100% af den anbefalede dosis.

Infusionsopløsningen er kompatibel med natriumchloridopløsning, natriumhydrogencarbonat (0,9%), kaliumchlorid i glucose, Hartman-opløsninger, Ringer-opløsning og 20% ​​glucoseopløsning. Infusion af fluconazol kan udføres under anvendelse af en af ​​ovennævnte opløsninger ved anvendelse af konventionelle transfusionssæt.

Bivirkninger

Ved anvendelse af Mycosyst kan lidelser forekomme hos visse kropssystemer:

  • Nervesystemet: svimmelhed, kramper, hovedpine
  • Fordøjelsessystemet: mavesmerter, diarré, flatulens, abnorm leverfunktion (hepatocellulær nekrose, inklusive dødsfald, gulsot, hepatitis, hyperbilirubinæmi, forhøjet alkalisk phosphatase, levertransaminaser), ændring i smag, kvalme, opkastning;
  • Kardiovaskulært system: fladder og / eller fibrillering af ventriklerne, en stigning i elektrokardiogramvarigheden af ​​QT-intervallet;
  • Metabolisme: hypertriglyceridæmi, hypokalæmi, hypercholesterolemi;
  • Organer af hæmatopoiesis: agranulocytose, trombocytopeni, neutropeni, leukopeni;
  • Allergiske reaktioner: erythema multiforme (herunder Stevens-Johnsons syndrom), astma bronchiale (i de fleste tilfælde intolerance af acetylsalicylsyre), anafylaktiske reaktioner (herunder hævelser i ansigtet, kløe, nældefeber, angioneurotisk ødem), Lyell syndrom, hududslæt;
  • Andet: Alopeci, funktionelle lidelser i nyrerne.

Særlige instruktioner

Behandling bør ske inden udseendet af klinisk hæmatologisk remission, fordi den tidlige ophør af Mikosista kan føre til udvikling af tilbagefald.

I sjældne tilfælde blev brugen af ​​fluconazol ledsaget af manifestationer af toksiske virkninger på leveren (herunder død), oftest hos patienter med alvorlige samtidige sygdomme. I denne forbindelse bør leverfunktionen under anvendelse af Mycosyst overvåges, og hvis der opstår tegn på læsion, der kan være forbundet med at tage lægemidlet, bør behandlingen seponeres.

Under behandling blev der sjældent noteret udvikling af eksfolierende hudreaktioner (Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse). Patienter med ondartede neoplasmer og aids er mere tilbøjelige til at udvikle alvorlige hudreaktioner.

Hvis der under behandling med patienter med overfladisk svampeinfektion er udslæt, der kan være forbundet med at tage Mikosista, skal behandlingen afbrydes. Særlig omhyggelig overvågning af forekomsten af ​​udslæt er påkrævet hos patienter med systemisk invasiv svampeinfektion.

Med udviklingen af ​​multiform erytem eller bullous læsioner afbrydes lægemidlet.

Ved samtidig behandling med indirekte antikoagulants-coumarin-serier anbefales det at overvåge protrombintiden.

Da Mikosist kan forårsage svimmelhed, skal patienten under behandlingen behandle potentielt farlige job, der kræver hurtige psykomotoriske reaktioner og øget opmærksomhed, herunder styring af motorkøretøjer.

Drug Interactions

Ved samtidig anvendelse af mikosist med visse lægemidler kan følgende virkninger forekomme (T1/2 - stoffets halveringstid Cmax - maksimal koncentration af lægemidlet i blodet):

  • Zidovudin: en stigning i koncentrationen i blodplasmaet og sandsynligheden for at udvikle bivirkninger;
  • Sulfonylureapræparater: forlængelse af deres T1/2, i forbindelse med hvilken der ved anvendelse af denne kombination af lægemidler er nødvendigt at tage højde for muligheden for hypoglykæmi;
  • Takrolimus: Forøgelse af koncentrationen i blodserum og risiko for udvikling af nefrotoksicitet
  • Theophyllin: Sænkning i gennemsnittet af dets clearance fra blodplasmaet, hvilket øger risikoen for dets toksiske virkninger og overdosering;
  • Phenytoin: klinisk signifikant stigning i koncentrationen (dosisjustering kan være påkrævet);
  • Rifampicin: et fald i dets Cmax og T1/2 (dosisjustering af fluconazol kan være påkrævet);
  • Midazolam: en signifikant stigning i koncentrationen i blodplasma og risikoen for udvikling af psykomotoriske reaktioner;
  • Rifabutin: Forhøjet serumkoncentration, sandsynligheden for uveitis
  • Ciclosporin: en stigning i koncentrationen i blodet;
  • Hydrochlorthiazid: Forøget koncentration af fluconazol i blodplasma.

Ved samtidig anvendelse af Mycosyst med andre lægemidler, der metaboliseres af cytokrom P450-systemet, skal der tages hensyn.

analoger

Mikosista analoger er: Diflucan, Medoflyukon, Mikoflyukan, mikomaks, Flucostat, Fluconazole, Fluconazol-Teva, Flukorus, Flukomabol, Flukozan.

Betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn ved temperaturer op til 30 ° C.

  • Løsning til infusioner - 2 år;
  • Kapsler - 5 år.

Forladelsesbetingelser fra apoteker

Kapsler udleveres uden recept, opløsningen til infusioner frigives ved recept.

Mikosist

◊ kapsler hård gelatineagtig, størrelse 4 (Coni-Snap), med et lyseblåt uigennemsigtigt låg (L 910) og et hvidt uigennemsigtigt legeme (L 500); Indholdet af kapslerne er et hvidt eller næsten hvidt pulver eller en tæt pulveragtig masse.

Hjælpestoffer: kolloid silica - 300 mg magnesiumstearat - 1,2 mg Talkum - 3,3 mg Povidone - 3,6 mg Majsstivelse - 12,1 mg lactose (vandfri) - 49,5 mg.

Sammensætningen af ​​hårde gelatinekapsler: nederste del - titandioxid (Tsv.I.77891 / E171) - 2%, gelatine - op til 100%; top del - indigo carmine (Цв.И.73015 / Е132) - 0,0086%, titandioxid (Цв.и.77891 / Е171) - 4%, gelatine - op til 100%.

7 stk. - blærer (1) - kartonemballager.

◊ kapsler Hård gelatineagtig Coni-Snap størrelse, med turkis uigennemtrængeligt låg (L 890) og et hvidt uigennemtrængeligt hylster (L 500); Indholdet af kapslerne er et hvidt eller næsten hvidt pulver eller en tæt pulveragtig masse.

Hjælpestoffer: kolloid silica - 600 mg magnesiumstearat - 2,4 mg Talkum - 6,6 mg Povidone - 7,2 mg Majsstivelse - 24,2 mg lactose (vandfri) - 99 mg.

Sammensætningen af ​​hårde gelatinekapsler: nederste del - titandioxid (Tsv.I.77891 / E171) - 2%, gelatine - op til 100%; øverste del - indigokaminrødt (Tsv.I.73015 / E132) - 0,0471% titandioxid (Tsv.I.77891 / E171) - 4% gelatine - op til 100%.

7 stk. - blærer (4) - kartonemballager.

◊ kapsler Hård gelatineagtig, størrelse 1 (Coni-Snap), med et blåt uigennemsigtigt låg (54.038) og et hvidt uigennemsigtigt legeme (L 500); Indholdet af kapslerne er et hvidt eller næsten hvidt pulver eller en tæt pulveragtig masse.

Hjælpestoffer: kolloid silica - 900 mg magnesiumstearat - 3,6 mg Talkum - 9,9 mg Povidone - 10,8 mg Majsstivelse - 36,3 mg Lactose vandfrit - 148,5 mg.

Sammensætningen af ​​hårde gelatinekapsler: den nederste del - titandioxid (C.I.77891 / E171) - 2%, gelatine - op til 100%; øverste del - indigo carmin (C.I.73015 / E132) 0,2513%, titandioxid (C.I.77891 / E171) 1,5%, gelatine op til 100%.

1 stk. - blærer (1) - kartonemballager.
1 stk. - blister (2) - kartonemballager.
1 stk. - blærer (4) - kartonemballager.

Opløsning til infusioner farveløs eller let farvet, gennemsigtig.

Hjælpestoffer: natriumchlorid, vand d / og.

100 ml - flasker glas (1) - kartonemballager.

Antifungal lægemiddel. Fluconazol, en repræsentant for klassen af ​​triazole antifungale midler, er en selektiv inhibitor af syntesen af ​​steroler i svampecellen.

Fluconazol, er stærkt selektiv for svampe cytochrom P450, praktisk taget ikke inhiberer cytochrom P450-systemet i den menneskelige krop (i sammenligning med itraconazol, clotrimazol, econazol og ketoconazol i mindre grad hæmmer cytokrom P450 afhængig oxidative processer i human levermikrosom).

Har ikke androgen aktivitet.

Aktiv med hensyn til patogener af svampeinfektioner forårsaget af Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Fluconazol er også vist aktivitet i modeller af endemiske mykoser, herunder infektioner forårsaget af Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis og Histoplasma capsulatum.

Efter oral administration absorberes fluconazol godt, dets biotilgængelighed er 90%. Cmax efter oral indgift af 150 mg opnås i 0,5-1,5 timer og er 90% af koncentrationen i plasma ved iv administration i en dosis på 2,5-3,5 mg / kg. Samtidig fødeindtag påvirker ikke absorptionen af ​​det indtagne lægemiddel internt.

Efter oral og intravenøs administration trænger fluconazolbrønden ind i alle væv og kropsvæsker. I hudens stratum corneum, dermis og svedvæske opnås høje koncentrationer, som overstiger serumniveauerne. Efter oral indgivelse af 150 mg på dag 7, koncentrationen i hornlaget - 23,4 g / g og 1 uge efter den anden dosis - 7,1 mg / kg, koncentrationen i neglene efter 4 måneders anvendelse i en dosis på 150 mg 1 gang / uge - 4,05 μg / g i sund og 1,8 μg / g i de ramte negle. Koncentrationer af lægemidlet i spyt, sputum, modermælk, ledd og peritoneal væske ligner koncentrationen i blodplasma. Hos patienter med svamphindenbetændelse når fluconazolindholdet i cerebrospinalvæsken 80% af den tilsvarende plasmakoncentration. Konstante værdier i vaginale sekretioner nås 8 timer efter indtagelse og holdes til denne værdi i mindst 24 timer.

Koncentrationer i plasma er i direkte proportionalitet med dosen. 90% ligevægtskoncentration opnås med 4-5 dage med daglig indtagelse eller IV injektion 1 gang / dag.

Ansøgningen på den første dag i en dosis, som er 2 gange højere end den sædvanlige daglige dosis, tillader 90% af ligevægtskoncentrationen at nå den anden dag. Tilsyneladende Vd nærmer sig den samlede mængde vand i kroppen. 11-12% af fluconazol binder til plasmaproteiner.

Metabolisme og udskillelse

Det er en hæmmer af isoenzym CYP2C9 i leveren. Metabolitter af fluconazol i perifert blod blev ikke påvist.

T1/2 - 30 h. Farmakokinetikken for fluconazol afhænger væsentligt af nyrernes funktionelle tilstand, og der er et omvendt forhold mellem T1/2 og clearance af kreatinin. Fluconazol udskilles fra kroppen, hovedsageligt ved nyrerne; mens ca. 80% af den administrerede dosis udskilles uændret. Clearing af fluconazol er direkte proportional med kreatininclearance.

Efter hæmodialyse i 3 timer reduceres koncentrationen af ​​fluconazol i plasma med 50%.

cryptococcosis: kryptokok-meningitis, kryptokokinfektioner i lungerne og huden; kryptokok sepsis; forebyggelse af gentagelse af kryptococcose hos AIDS-patienter, organtransplantation eller andre tilfælde af immundefekt;

Generaliseret candidiasis; candida, dissemineret candidiasis og andre former for invasive Candida-infektioner (abdominale infektioner, endocardium, øjne, respiratoriske og urinvejsinfektioner), herunder: hos patienter i et forløb med cytotoksiske eller immunosuppressiv behandling, samt tilstedeværelsen af ​​andre faktorer, som disponerer for udviklingen af ​​candidiasis - behandling og forebyggelse;

- Candidiasis af slimhinderne: mundhulen, inkl. atrofisk candidiasis i mundhulen, der er forbundet med slid på proteser svælg; spiserør og ikke-invasive bronchopulmonale infektioner, candiduri forebyggelse af tilbagevenden af ​​oropharyngeal candidiasis hos AIDS-patienter

- genitoks candidiasis: vaginal (akut eller kronisk tilbagevendende)

- forebyggelse af svampeinfektioner hos patienter med ondartede neoplasmer, der er prædisponerede for sådanne infektioner som følge af kemoterapi med cytostatika eller strålebehandling

- mycosis af huden, bagagerummet, indininal region

- Deep endemiske mykoser, herunder coccidioidomycosis, paracoccidioidomycosis og histoplasmosis hos patienter med normal immunitet.

- samtidig modtagelse af terfenadin (på baggrund af en konstant indtagelse af fluconazol i en dosis på 400 mg / dag og derover) og cisaprid siden begge lægemidler udvider QT-intervallet og øger risikoen for alvorlige hjerterytmeforstyrrelser;

- samtidig anvendelse af astemizol

- laktationsperioden (amning)

laktoseintolerans, laktasemangel, glucose-galactosemalabsorption

- Overfølsomhed over for stoffets komponenter eller en tæt struktur af azolforbindelser.

C forsigtighed: lever- og / eller nyreinsufficiens udslæt af udslæt mod baggrunden af ​​fluconazol hos patienter med overfladisk svampeinfektion og invasive / systemiske svampeinfektioner; samtidig administration af fluconazol med rifabutin eller andre lægemidler metaboliseret af isoenzymer af cytokrom P450-systemet; samtidig modtagelse af terfenadin og fluconazol i en dosis mindre end 400 mg / dag; potentielt proaritmogene tilstande hos patienter med flere risikofaktorer (organisk hjertesygdom, elektrolytbalanceforstyrrelser, samtidig indtagelse af lægemidler, der forårsager arytmier); intolerance over for acetylsalicylsyre graviditet.

ved kryptokokinfektioner Den sædvanlige dosis fluconazol er 400 mg 1 gang / dag på den første behandlingsdag, yderligere - 200-400 mg en gang / dag. Varigheden af ​​behandling for kryptokokinfektioner afhænger af den kliniske effekt, bekræftet ved mykologisk undersøgelse, og ligger normalt fra 6 til 8 uger.

Anbefalet behandlingsvarighed med behandling kryptokokse meningitis er 10-12 uger efter et negativt resultat af mikrobiologisk undersøgelse af en prøve af cerebrospinalvæske.

til forebyggelse af gentagelse af kryptokok-meningitis hos patienter med aids Efter afslutningen af ​​den fulde behandling af primær terapi ordineres fluconazol i en dosis på mindst 200 mg / dag i lang tid.

ved candidæmi, dissemineret candidiasis og andre invasive candidiasisinfektioner Dosis af fluconazol er 400 mg på den første dag og 200 mg på efterfølgende dage. Om nødvendigt kan dosis af lægemidlet øges til 400 mg / dag. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af klinisk effektivitet.

ved alvorlig systemisk candidiasis Det er muligt at øge dosen til 800 mg / dag. Varigheden af ​​terapi afhænger af klinisk effektivitet. Skal fortsætte mindst 2 uger efter modtagelse af negative blodkulturer eller efter forsvinden af ​​symptomerne på sygdommen.

ved Orofaryngeal candidiasis, herunder patienter med nedsat immunitet, Den sædvanlige dosis fluconazol er 50-100 mg 1 time / dag i 7-14 dage. til forebyggelse af tilbagevenden af ​​oropharyngeal candidiasis hos patienter med aids efter fuldførelse af den primære terapi - 150 mg en gang om ugen. Om nødvendigt kan behandlingen forlænges, især ved alvorlige immunitetsforstyrrelser.

ved atrofisk candidiasis i mundhulen, der er forbundet med slid på tandproteser, fluconazol er normalt ordineret ved 50 mg 1 gang / dag i 14 dage i kombination med antiseptiske midler til protesebehandling.

ved andre candidiasisinfektioner, for eksempel med esophagitis, ikke-invasive bronchopulmonale infektioner, candiduri, candidiasis i huden og slimhinder Den daglige dosis er 50-100 mg i 14-30 dage.

ved svær candidiasis af slimhinder - 100-200 mg / dag.

til forebyggelse af svampeinfektioner hos patienter med ondartede neoplasmer Dosis af fluconazol er 50 mg 1 gang / dag, så længe patienten er i høj risiko på grund af cytostatisk eller stråleterapi.

ved vaginal candidiasis - 150 mg en gang. For at reducere hyppigheden af ​​tilbagefald, en gang om måneden, anvendes 150 mg i 4-12 måneder, nogle gange kan hyppigere anvendelse være nødvendig.

til forebyggelse af candidiasis Den anbefalede dosis fluconazol er 50-400 mg 1 gang dagligt afhængigt af graden af ​​risiko for svampeinfektion. Hvis der er en høj risiko for generaliseret infektion, for eksempel hos patienter med forventet alvorlig eller vedvarende neutropeni, er den anbefalede dosis 400 mg 1 gang / dag. Fluconazol er ordineret flere dage før forventet udseende af neutropeni; efter en stigning i antallet af neutrofile mere end 1000 / μl fortsættes behandlingen i yderligere 7 dage.

ved dybe endemiske mykoser kan kræve brug af lægemidlet i en dosis på 200-400 mg / dag i 2 år. Varigheden af ​​behandlingen bestemmes individuelt; det kan være 11-24 måneder med coccidioidomykose; 2-17 måneder med Paracoccidioidomycosis og 3-17 måneder med histoplasmose.

i børn lægemidlet bør ikke anvendes i en daglig dosis, der overstiger den hos voksne. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af den kliniske og mykologiske effekt.

ved candidiasis af slimhinder Den anbefalede dosis fluconazol er 3 mg / kg / dag. På den første dag kan en chokdosis på 6 mg / kg gives for at opnå en hurtigere ligevægtskoncentration.

til behandling af generaliseret candidiasis og kryptokokinfektion Den anbefalede dosis er 6-12 mg / kg / dag, afhængigt af sygdommens sværhedsgrad.

til forebyggelse af svampeinfektioner i børn med nedsat immunitet, hvor risikoen for infektion er forbundet med neutropeni, som skyldes cytotoksisk kemoterapi eller strålebehandling, lægemidlet er foreskrevet ved 3-12 mg / kg pr. dag afhængigt af sværhedsgraden og varigheden af ​​bevarelsen af ​​induceret neutropeni.

i nyfødte fluconazol er langsommere, så i de første 2 uger af livet lægemidlet indgives i samme dosis (i mg / kg) som hos ældre børn, men i et interval på 72 timer. Børn i alderen 3-4 uger Den samme dosis indgives med et interval på 48 timer.

i ældre patienter I mangel af krænkelser af nyrerne bør man følge de sædvanlige anbefalinger til dosering af lægemidlet.

til patienter med nedsat nyrefunktion (QC 50